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      度魯特韋鈉鹽

      英文名:Dolutegravir Sodium
      Cas號:1051375-19-9
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      別 名 度魯特韋鈉鹽;度魯特韋鈉;度魯特維鈉鹽(API);度魯特維鈉鹽;杜魯特韋鈉鹽;杜洛韋酯鈉鹽;多特格偉鈉鹽 GSK1349572 sodiuM salt;DOLUTEGRAVIR SODIUM;GSK 1349572A;Dolutegravir sodiuM salt;Dolutegravir SodiuM ( API);Sodium (4R,12aS)-9-((2,4-difluorobenzyl)carbamoyl)-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazin-7-olate;Dolutegravir sodium(GSK1349572);(4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorophenyl)methyl]-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide sodium salt (1:1)
      Cas號 1051375-19-9
      M D L
      分子式 C20H18F2N3NaO5
      分子量 441.3605964
      產(chǎn)品參數(shù)
      性狀 相關類別: 原料藥中間體;小分子抑制劑;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料;抗艾滋病新藥;HIV-1 integrase inhibitor;Inhibitors
      度魯特韋 用途: 度魯特韋(德羅格韋,Dolutegravir,Tivicay)是由英國制藥巨頭葛蘭素史克(GSK)與日本鹽野義制藥公司(Shionogi)合作開發(fā)的一種抗艾滋病新藥。
      2012年7月葛蘭素史克制藥公司和日本鹽野義制藥公司公布了艾滋病新藥Dolutegravir的三期臨床試驗結果,在接受dolutegravir藥物以及其他兩種老版艾滋病藥物治療48周之后,患者體內(nèi)88%的病毒被成功抑制,而服用吉利德科學公司(Gilead Sciences)的三合一的口服藥品Atripla(依法韋恩茨/恩曲他濱/替諾福韋富馬酸片,Efavirenz/Emtricitabine /Tenofovir Disoproxil Fumarate)之后,患者體內(nèi)81%的病毒被抑制,由此可以看出,葛蘭素史克制藥公司的dolutegravir藥物略勝一籌。據(jù)研究人員表示,在比對試驗中,由于藥物的副作用,10%的患者最終停止服用了吉利德科技技術公司的Atripla藥物,但是僅有2%的患者停止服用葛蘭素史克制藥公司的dolutegravir藥物,由此可見葛蘭素史克dolutegravir藥物的安全性略高。
      2013年8月12日美國食品和藥物管理局(FDA)批準用于既往已治療過、或初治HIV-1成人和12歲及以上體重至少40千克兒童感染者。
      Dolutegravir是日服一次的藥物,在III期臨床試驗中達到了與默沙東HIV/AIDS藥物雷特格韋(Raltegravir,Isentress)相匹敵的療效。雷特格韋日服2次,這2者均為HIV整合酶的抑制劑。FDA的官員表示,艾滋病感染人群需要依據(jù)個人具體情況進行有針對性的治療,Tivicay將為患者提供新的選擇。在一年前進行的一項研究中,患者接受48周的Tivicay治療后,有88%的患者病情有明顯改善,優(yōu)于Gilead公司的Atripla。分析師預計,Dolutegravir有望成為年銷售額達數(shù)十億美元的重磅藥物,同時將成為吉利德生物公司(Gilead Sciences)世界最暢銷HIV復合藥物Atripla的強有力競爭者。
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