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      奧貝膽酸

      英文名:Obeticholic Acid
      Cas號:459789-99-2
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      別 名 6-乙基鵝去氧膽酸;純天然奧貝膽酸/直銷;奧貝膽酸-3 1G 英文名稱: OBETICHOLIC ACID 英文同義詞: 6-ETHYLCHENODEOXYCHOLIC ACID;特賣【廠家供應】純天然 【純天然奧貝膽酸/直銷/白色粉末醫藥級含量99%】 中文同義詞: 6-乙基鵝去氧膽酸;奧貝膽酸批發;奧貝膽酸直;天然提取物奧貝膽酸 `;奧貝膽酸-3 6alpha-Ethyl-chenodeoxycholic acid;6-Ecdca;6-Ethylchenodeoxycholic acid;6alph;Obeticholic acid 6-ECDCA;6-Ethylchenodeoxycholic aicd;3A, 7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC ACID;Obeticholic Acid(INT 747,6-ECDCA)
      Cas號 459789-99-2
      M D L
      分子式 C26H44O4
      分子量 420.63
      產品參數 密度 1.091
      性狀 相關類別: 抗肝病藥;醫藥中間體;奧貝膽酸;醫藥;原料藥(API);原料藥;API;原料;小分子抑制劑;小分子抑制劑,天然產物;治療肝病;膽酸;醫藥原料藥;有機原料;Inhibitors
      奧貝膽酸用途: 奧貝膽酸(Obeticholic Acid)又名6-乙基鵝去氧膽酸,是人初級膽汁酸中鵝脫氧膽酸(CDCA)的一種新型衍生物,為法尼酯衍生物X受體(FXR)的天然配體。奧貝膽酸屬法尼醇X受體激動劑,通過活化法尼醇X受體,間接抑制細胞色素7A1(CYP7A1)的基因表達。由于CYP7A1是膽酸生物合成的限速酶,因此奧貝膽酸可以抑制膽酸合成,用于治療原發性膽汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。
      奧貝膽酸由美國Intercept制藥公司研發成功,是二十年來首個研發用于治療膽汁淤積性肝病的藥物。研究用于那些對舊標準治療藥物熊去氧膽酸沒有充分應答或不能耐受的患者。安慰劑對照的三期臨床試驗中,奧貝膽酸(OCA)提高了與肝移植風險降低相關的兩個生物標志物的水平。臨床研究的復合終點是堿性磷酸酶至少下降15%,血清堿性磷酸酶的活性低于正常上限的1.67倍,而膽紅素在正常范圍內, 堿性磷酸酶是用來表示肝臟疾病嚴重程度的一種生物標記物。
      Obeticholic acid還在測試用來治療一種更為常見的脂肪肝——非酒精性脂肪肝炎。該款藥物一項用于治療此種適應癥的 2 期臨床研究因其確切療效而被提前中止。EvaluatePharma預測,2020年奧貝膽酸的銷售額可望達到29.92億美元。
      奧貝膽酸在中國的相關專利號:CN200980154713和CN200880006937。
      非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)是代謝綜合癥在肝臟的表現,通常合并肥胖、血脂紊亂和胰島素抵抗。一般來說,NAFLD可分為兩個亞型:單純性脂肪性肝類及非酒精性脂肪性肝炎(NASH),單純性脂肪性肝為非進展型,而NASH可進展為肝硬化甚至肝細胞癌。
      以上信息由Chemicalbook的曉楠編輯整理。
      奧貝膽酸可改善胰島素抵抗 : 研究表明,胰島素抵抗對NAFLD/NASH發病具有重要作用。胰島素增敏劑如噻唑烷二酮類藥物已被證實在改善肝臟炎癥和脂肪含量方面有一定療效,但無法阻斷 NASH 所致的纖維化進展。法尼酯衍生物Ⅹ受體同樣具有改善胰島素抵抗作用,在膽汁酸、脂質和糖的代謝中發揮重要作用。
      奧貝膽酸是一種人類膽汁酸模擬物,為半合成鵝去氧膽酸,也是法尼酯衍生物Ⅹ受體的特異性激動劑,Intercept制藥公司開發用于治療原發性膽汁性肝硬化PBC、非酒精性脂肪性肝炎及其他肝臟疾病和腸道疾病的治療,動物實驗證明其改善胰島素抵抗和減輕肝臟脂肪含量的作用。
      來自美國的一項為期6周的多中心、隨機、雙盲臨床試驗,納入了64例2型糖尿病合并NAFLD的患者,證明了奧貝膽酸除增加胰島素敏感性外,尚可改善肝臟炎癥和纖維化水平,并有一定的減輕體質量作用阻司。但這一結論仍需要更大規模的長期隨訪,并需要肝臟病理學依據來證實。
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