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      利拉魯肽

      英文名:Liraglutide
      Cas號:204656-20-2
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      別 名 利拉魯肽/醋酸利拉魯肽;利拉魯肽雜質(zhì);醋酸利拉魯肽;利拉糖肽
      Cas號 204656-20-2
      M D L
      分子式 C172H265N43O51
      分子量 3751.20
      產(chǎn)品參數(shù)
      性狀 外形:白色粉末
      相關(guān)類別: 利拉魯肽;多肽;藥物肽,定制肽,美容肽,CRO&CMO;生物制藥;多肽原料藥
      治療2型糖尿病藥物: 利拉魯肽作為一種新型長效GLP-1類似物,與人GLP-1具有97%的序列同源性,人GLP-1可以結(jié)合并激活GLP-1受體。GLP-1受體為天然GLP-1的靶點(diǎn),GLP-1是一種內(nèi)源性腸促胰島素激素,能促進(jìn)胰島β細(xì)胞增生和分化,明顯保護(hù)并改善胰島β細(xì)胞功能。同時(shí)利拉魯肽應(yīng)用簡單方便,1天1次即可提供24h血糖控制,且低血糖發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)小,有望成為治療2型糖尿病的新型藥物。
      利拉魯肽是第一個(gè)也是目前唯一一個(gè)人GLP-1(胰高素樣肽-1)類似物,在歐洲美國日本已獲廣泛應(yīng)用。胰高素樣肽-1是一種腸促胰素,當(dāng)口服攝入營養(yǎng)物質(zhì)時(shí),胰高素樣肽-1可以促進(jìn)胰島素的分秘,但人體的GLP-1可被二肽基肽酶-4(DPP-4)迅速降解。利拉魯肽是GLP-1受體完全激動(dòng)劑,其97%的氨基酸序列和人GLP-1分子相同。人結(jié)構(gòu)上說,兩個(gè)分子間只有兩處存在差別,首先C16脂肪酸在第26位上通過谷氨酸連接到賴氨酸上。其次,在第34們上賴氨酸被精氨酸所替代,以確保C16側(cè)鏈只能結(jié)合在第26位上。脂肪酸側(cè)鏈可以使利拉魯肽在血夜中與白蛋白可逆性地結(jié)合,使利拉魯肽的作用時(shí)間延長,且增強(qiáng)對DPP-4酶降解的抵抗,脂肪酸側(cè)鏈還可以使利拉魯肽分子在注射部位自交聯(lián)成七聚體,從而延緩其自皮下吸引,使其作用時(shí)間可長達(dá)接近24小時(shí),每天注射一次并且可在任意時(shí)間注射,與進(jìn)餐無關(guān)。
      利拉魯肽是2型糖尿病治療領(lǐng)域革命性的藥物,適用于單用二甲雙胍或磺脲類藥物最大可耐受劑量治療后血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者,以葡萄糖濃度依賴的方式調(diào)節(jié)血糖,直接保護(hù)B細(xì)胞,增加胰島素分泌和減少a細(xì)胞不當(dāng)?shù)囊雀咛撬胤置冢ㄟ^提高飽腹感和減少熱量攝入而降低體重,降低收縮壓,越早應(yīng)用越好。利拉魯肽與二甲雙胍或磺脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用療效顯著,不良反應(yīng)少。
      以上信息由Chemicalbook的Andy編輯整理。
      不良反應(yīng):利拉魯肽治療過程中低血糖發(fā)生率很低;胃腸道不適是利拉魯肽治療中最常見的不良反應(yīng),緩慢提高利拉魯肽應(yīng)用劑量可減少劑量相關(guān)惡心發(fā)生的比例。胃腸道不適常見于利拉魯肽治療的第1周,腹瀉和惡心發(fā)生最頻繁,其中多數(shù)為短暫、輕微或可耐受的,且和利拉魯肽的劑量有關(guān)。
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