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      神經(jīng)垂體素

      英文名:PACAP-27
      Cas號(hào):127317-03-7
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      別 名 人,羊,大鼠PACAP (1-27)肽;垂體后葉粉;尿崩停;神經(jīng)垂體素
      Cas號(hào) 127317-03-7
      M D L
      分子式 C142H224N40O39S
      分子量 3147.61
      產(chǎn)品參數(shù) 形態(tài) solid
      顏色 white
      性狀 外觀:白色粉末
      相關(guān)類(lèi)別: 多肽及蛋白質(zhì)類(lèi);加壓素及其衍生物;Peptide;VIP and PACAP receptor;生物化學(xué)品;多肽
      化學(xué)性質(zhì) :本品是豬、牛、羊等動(dòng)物的腦垂體后葉經(jīng)脫水、干燥、研細(xì)制成。含有縮宮素(催產(chǎn)素,oxytocin,約20單位)和少量的升壓素(vasopressin,0.5單位),二者結(jié)構(gòu)極相似,都是含有二硫鍵的九肽。粉劑是淡黃色或淡灰色無(wú)晶形粉末,有特臭,在水中幾乎不溶。
      有興奮子宮、促進(jìn)乳汁排出作用,縮宮素劑量大時(shí)可使血管擴(kuò)張,但升壓素劑量大時(shí)可收縮血管,還有利尿作用。
      用途 : 血管收縮藥及抗利尿藥。用于產(chǎn)后止血、促進(jìn)宮縮和不完全流產(chǎn);亦用于治療食管及胃底靜脈曲張破裂出血、尿崩癥等。
      不良反應(yīng)和禁忌:注射液用于引產(chǎn)時(shí)宜謹(jǐn)慎,應(yīng)小劑量緩慢靜滴。胎位不正、剖腹產(chǎn)史者禁用。高血壓、冠心病、心力衰竭、肺原性心臟病患者及對(duì)本品過(guò)敏者忌用。用藥后惡心、面色蒼白、心悸、胸悶、腹痛、便急等立即停藥。鼻吸入劑對(duì)呼吸道炎癥、副鼻竇炎、支氣管哮喘者忌用。吸入過(guò)深可致咽喉發(fā)緊、氣短、胸悶,而吸入過(guò)多可致腹痛。長(zhǎng)期用藥可引起萎縮性鼻炎。
      生產(chǎn)方法 : 垂體后葉粉的提取 將后葉置于五氧化二磷真空干燥器中干燥(水分達(dá)3%以下),用球磨機(jī)磨成粉狀,得粗后葉粉。然后加入90%的丙酮(3-6倍),于25℃攪拌4h,放置過(guò)夜。如此反復(fù)處理2-3次,取少量丙酮液加少量蒸餾水不再顯渾濁為止。再用乙醚(3倍量)處理1次,過(guò)濾,乙醚自然揮發(fā)至干燥,得后葉粉。
      丙酮、乙醚處理是為了除去低分子物質(zhì)和脂類(lèi),保證澄明度。
      豬神經(jīng)垂體[P2O5]→粗后葉粉[丙酮、乙醚]→[25℃, 4h]垂體后葉粉
      垂體后葉粉的精制 將垂體后葉粉加入0.25%的乙酸分別提取兩次,第1次加入5倍量,第2次加入2倍量,各于50℃攪拌提取15min,過(guò)濾。兩次提取完畢,合并濾液,將濾液迅速加熱至100℃,保持15min,趁熱加入0.5%三氯叔丁醇(體積比為1:1,必要時(shí)加活性炭處理),速冷至30℃以下,冷藏過(guò)夜后,反復(fù)過(guò)濾至澄清。乙酸浸出液含無(wú)效蛋白質(zhì)與自解酶,加熱可使其凝固和破壞(注意:縮宮素的催產(chǎn)效價(jià)在堿性或強(qiáng)酸下易失效。在弱酸如pH3-4時(shí)穩(wěn)定,且100℃流通蒸氣滅菌30min或熱壓滅菌亦穩(wěn)定)。
      垂體后葉粉[0.25%乙酸]→[50℃, 15min]濾液[0.5%三氯叔丁醇]→[冷藏, 過(guò)濾]精制后葉粉液
      后葉粉注射液制劑的制備 測(cè)定后葉粉液的效價(jià)后,加注射用水使其達(dá)到10.5 U/ml,并加適量三氯叔丁醇達(dá)到0.5%,用冰醋酸調(diào)pH為3.5,用垂熔漏斗過(guò)濾,灌封,100℃流通蒸氣滅菌半小時(shí),即得垂體后葉注射液成品。
      后葉粉液[測(cè)效價(jià)]→[pH3.5]后葉注射液[過(guò)濾,滅菌]→后葉注射液成品。
      貯存 -20 ℃密封保存
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