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      醋酸阿拉瑞林

      英文名:Alarelin
      Cas號:79561-22-1
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      別 名 阿拉瑞林;丙氨瑞林;醋酸阿拉瑞林;腺苷-5-一磷酸;阿拉瑞林(ALARELIN);阿拉瑞林,丙氨瑞林;醋酸阿拉瑞林/丙氨瑞林;醋酸阿拉瑞林 79561-22-1
      Cas號 79561-22-1
      M D L
      分子式 C56H78N16O12
      分子量 1167.32
      產(chǎn)品參數(shù) 本品為白色凍干疏松塊狀物或粉末.
      藥理作用 本品為人工合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)的九肽類似物,用藥初期可刺激垂體釋放促黃體生成素(LH)和促卵泡素(FSH),引起卵巢源性甾體激素短暫升高;重復(fù)用藥可抑制垂體釋放LH和FSH,使血中的雌二醇水平下降,達(dá)到藥物去卵巢的作用,這種抑制作用可用于治療子宮內(nèi)膜異位癥等激素依賴性疾病。
      作用機(jī)制 通過檢測子宮內(nèi)膜癌移植瘤組織中TGF-β/smads信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路中的關(guān)鍵中介蛋白Smad2/3和Smad7的表達(dá)情況,表明TGF-β1/smads信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路可能是子宮內(nèi)膜癌發(fā)病機(jī)制中的重要通路。阿拉瑞林可能是通過上調(diào)Smad2/3和下調(diào)Smad7蛋白表達(dá),進(jìn)而抑制子宮內(nèi)膜癌的發(fā)生發(fā)展。
      藥代動力學(xué) 本品在大鼠肌肉注射后吸收迅速,20 min左右血藥濃度達(dá)到峰值,血藥濃度下降符合二房室模型,肌注給藥時t1/2α約為0.2 h,t1/2β約為1.8 h。靜脈給藥時t1/2α為0.08 h,t1/2β約為1.2 h。其生物利用度可達(dá)80%左右。與血漿蛋白結(jié)合率為27%~ 35%,組織分布中以腎臟最高,其次是肝臟、性腺和垂體,藥物可從膽汁分泌,24 h內(nèi)在體內(nèi)完全代謝分解,并全部從尿和糞中排出,其中80%由尿中排出。
      應(yīng)用 臨床上主要用于促排卵、治療卵巢功能異常引起的不育癥、子宮內(nèi)膜異位癥及子宮肌瘤等和提高妊娠率。
      性狀 用法與用量 皮下或肌肉注射,月經(jīng)來潮的d1~ d2開始治療,150μg/次,qd,或遵醫(yī)囑。制劑在臨用前用2 ml滅菌生理鹽水溶解。對子宮內(nèi)膜異位癥3~ 6月為一個療程。
      不良反應(yīng) 可出現(xiàn)因低雌激素狀態(tài)引起的癥狀,如潮熱、盜汗、陰道干燥或情緒改變,個別患者出現(xiàn)皮疹,停藥后即可消失。
      注意事項 1.孕婦、哺乳期婦女及原因不明陰道出血者禁用。
      2.對GnRH或類似物過敏者禁用。
      3.撤藥時除因子宮內(nèi)膜異位癥引起的不孕癥患者可采用突然停藥外,其余患者均需采用逐步撤藥的方法。
      4.用藥期間如出現(xiàn)淋漓出血,可咨詢醫(yī)生調(diào)整劑量至200μg/d。
      5.療程一般不超過6個月,以防發(fā)生骨質(zhì)丟失。
      規(guī)格包裝 粉針劑:25μg/支,10支/盒;150μg/支,10支/盒。
      貯存 ?20°C
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