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甲地孕酮
英文名：Megestrol
Cas號：3562-63-8
Cas號：3562-63-8
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| 貨號 | 規格 | 貨期 | 庫存 | 價格 | 促銷價 | 訂購 |
| 13081241501-1g | 98% | 0 | ￥258 |
| 別 名 | 甲地孕酮;去氫甲地孕酮;甲地孕酮溶液,100PPM;甲地孕酮(標準品);醋酸甲地孕酮EP雜質B |
| Cas號 | 3562-63-8 |
| M D L | |
| 分子式 | C22H30O3 |
| 分子量 | 342.47 |
| 產品參數 | |
| 性狀 | |
| 貯存 |
| 概述 | 甲地孕酮為半合成孕激素衍生物，對激素依賴性腫瘤有一定抑制作用。作用機制與甲孕酮相同，可能是通過對垂體促性腺激素分泌的影響，控制卵巢濾泡的發育及生長，從而減少雌激素的產生。作用于雌激素受體，阻止其合成和重新利用，干擾其與雌激素的結合，抑制瘤細胞生長。此外，還可拮抗糖皮質激素受體，干擾類固醇激素受體與細胞生長分化相關的調節蛋白間的相互作用。 【藥理作用】 本品為是孕酮的乙酰氧基衍生物，是人工合成的高效黃體酮類物質。孕激素活性較黃體酮強75倍，并無雌激素和雄激素活性，但有明顯的抗雌激素作用。能顯著抑制排卵，影響宮頸黏液稠度及子宮內膜正常發育，從而阻止精子穿透和孕卵著床。口服后，生物半衰期明顯比炔諾酮短，大部分代謝產物以葡萄糖醛酸酯形式從尿中排出。復方甲地孕酮片即避孕片2號： 每片含甲地孕酮1mg和炔雌醇0.035mg。 適應癥： 1.用作短效口服避孕藥，也可作為肌肉注射的長效避孕藥。 2.用于治療痛經、閉經、功能性子宮出血、子宮內膜異位癥及子宮內膜腺癌等。 3.適用于晚期乳癌和子宮內膜癌作為姑息性治療(即治療復發性、不能手術的或已轉移的癌癥患者)。 4.服用甲地孕酮能提高食欲、增加體重。可妥善控制癌癥病人的厭食及惡液質，從而提高癌癥患者的生活質量。  圖1為甲地孕酮的結構式 |
| 甲孕酮 | 甲孕酮亦稱“安宮黃體酮”。分子式C22H32O3。分子量344.5。白色或微黃色結晶性粉末，無臭。在空氣中穩定。熔點202～209℃，[α]D25+75℃(氯仿)，UVλmax241nm。極易溶于氯仿，溶于丙酮，略溶于乙酸乙酯，微溶于無水乙醇，不溶于水。 甲孕酮為黃體酮的衍生物，是作用較強的孕激素。大劑量的本品具有抗腫瘤作用，主要通過使細胞內的雌激素受體 (ER) 不能更新，抵消雌激素的促進腫瘤細胞生長的效應，也具有顯著的增進腫瘤患者食欲、增加體重、緩解疼痛和自覺癥狀的輔助療效。 用于治療痛經、功能性閉經、功能性子宮出血、先兆流產、習慣性流產、子宮內膜異味癥、晚期乳腺癌、子宮內膜癌、前列腺癌、腎癌。 |
| 藥代動力學 | 膠囊劑和片劑分別在（3.5士0.71）h和（4.40士0.84）h達到峰值（117.1士49.5）和（125.6士39.7）ng/ml；兩種制劑的消除半衰期分別為（32.5士4.97）h和（32.3士4.74）h；AUC分別為（2829.3士513.6）和（2784.2士618.9）ng.h/ml |
| 藥物相互作用 | 與利福平、苯巴比妥、氨芐西林、非那西丁及吡唑酮類合用，產生肝微粒體酶效應，加速本藥的體內代謝，致子宮內膜突破出血。 |
| 主要用途和用法 | 主要用途：1，避孕藥2，治療痛經、閉經、功能性子宮出血、子宮內膜異位癥及子宮內膜腺癌等。 用法：① 短效口服避孕： 從月經周期第5日起，每日口服1片復方甲地孕酮片、膜或紙片，連服22日;停藥后2～4日來月經，然后于第5日起重復下1次服藥。 ② 用作探親避孕藥： 在探親當日中午口服甲地孕酮探親避孕片1號(2mg)，當晚加服2mg，以后每晚服2mg，直至探親結束，次日再服2mg。③ 治療功能性子宮出血： 口服，2mg q8h;嚴重時q3h，待出血明顯減少后，再改q8h;然后每3日遞減1次，直至維持量4mg/d，連服20日。出血停止后，每日加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg，共20日。 ④ 閉經： 口服2～4mg/d，加炔雌醇0.05mg/d，共20日，連用3個月。⑤ 治療痛經和子宮內膜增生過長： 于月經第5～7日開始，口服2～4mg，qd，共20日。 ⑥ 治療子宮內膜異位癥： 口服4mg，bid，共7日;然后改口服4mg，tid，共7日;再改8mg，bid，共7日;隨后，20mg，qd，共6周。 ⑦ 治療子宮內膜癌： 口服40～320mg/d，1次或分次服，至少2個月。 |
| 不良反應 | 1.體重，食欲增加，體重增加發生率81%-88%。食欲增加發生率為53%。 2.血栓栓塞反應，一般多見于周圍靜脈，腦血栓極少。 3.心血管系統反應，高血壓發生率17%-25%，個別患者見有充血性心力衰竭，發生率約為4%。 4.胃腸道反映常見有便秘, 發生率為1%7, 偶見惡心、嘔吐、腹瀉及反酸, 發生率為6%左右, 程度較輕。 5.全身反應：常見呼吸困難, 發生率為8%-21%。輕度水腫, 發生率為7%一34%。 6.中樞神經系統反應中樞神經系統不良反應可見輕度的情緒改變,不適感, 虛弱無力, 嗜睡, 失眠, 輕度抑郁, 頭暈, 緊張等。 7.內分泌系統：可抑制腎上腺功能。 8.泌尿生殖系統：應用甲地孕酮治療期間和停藥后偶爾排尿頻度增加, 發生率為1 1%, 及陰道出血、陽痿。 9.其他不良反應：打呃，皮膚瘙癢，胸部束緊感，電解質紊亂，脫發，腕管綜合征。高血鈣，腫瘤反跳等不良反應。 有關甲地孕酮的概述、藥代動力學、不良反應等是由Chemicalbook的玉蓮編輯整理。(2016-03-03) |
| 禁忌 | 1.對本品過敏者禁用。 2.對伴有嚴重血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴重肝功能損害和因骨轉移產生的高鈣血癥患者禁用。 3.子宮肌瘤、有血栓病史、高血壓、糖尿病、哮喘、癲癇、偏頭痛、精神抑郁患者慎用。 4.妊娠診斷試驗、乳房腫塊者、孕婦禁用。 5.長期用藥注意檢查肝功能、乳房。 6.FDA對本藥的妊娠安全性分級為X級。 |
| 用途 | 可治療痛經、功能性子宮出血、子宮內膜異位及子宮內膜腺癌。 |
| 用途 | 用于治療痛經、功能性子宮出血、子宮內膜異位及子宮內膜腺癌等疾病 |
- 0.1M EDTA標液
- N,N-二甲基己胺 4385-04-0
- amresco（VWR)原裝
- 甲地孕酮 3562-63-8
- 樟腦精 DL-Camphor
- 阿塔凝膠重復 12174-11-7
- 9-(3-溴苯基)-9-苯基-9H-芴 1257251-75-4
- 酸性硅溶膠
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